刘兆明,刘正卿,崔柏宁,刘超群,孔晓青,王慧云.二硫代氨基甲酸类化合物对酪氨酸酶的抑制作用[J].济宁医学院学报,2019,42(5):336-340 |
二硫代氨基甲酸类化合物对酪氨酸酶的抑制作用 |
Potent inhibitory effects of dithiocarbamates on tyrosinase activity |
投稿时间:2019-03-01 |
DOI:10.3969/j.issn.1000-9760.2019.05.007 |
中文关键词: 二硫代氨基甲酸;酪氨酸酶;抑制;金属离子;分光光度法 |
英文关键词: Dithiocarbamates;Tyrosinase;Inhibition;Metal ions;Spectrophotometry |
基金项目:山东省自然科学基金(2016ZRB14161);济宁医学院大学生科研项目(JYXS2017KJ021);济宁医学院科研扶持基金(JYFC2018KJ044) |
作者 | 单位 | E-mail | 刘兆明 | 济宁医学院药学院, 日照 276826 | | 刘正卿 | 济宁医学院药学院, 日照 276826 | | 崔柏宁 | 济宁医学院药学院, 日照 276826 | | 刘超群 | 济宁医学院药学院, 日照 276826 | | 孔晓青 | 济宁医学院药学院, 日照 276826 | | 王慧云 | 济宁医学院药学院, 日照 276826 | wang_huiyun@126.com |
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中文摘要: |
目的 考察8种二硫代氨基甲酸类化合物对酪氨酸酶活力的抑制作用。方法 以酪氨酸或左旋多巴为底物,利用分光光度法对酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活性进行定量。结果 其中6种化合物对酪氨酸酶表现出较强的抑制作用,对单酚酶抑制效应最强的是化合物3,其半数抑制浓度(IC50)为0.06μmol/L,对二酚酶抑制效应最强的是化合物1(IC50=5.4μmol/L)。酶动力学法显示对单酚酶的抑制作用均为可逆过程,抑制类型表现为竞争型。金属离子络合实验表明,Cu2+对化合物的抑制效应强度存在较为明显的影响,而Zn2+的影响较弱,Fe3+基本没有影响。结论 二硫代氨基甲酸类化合物是酪氨酸酶的强效抑制剂。 |
英文摘要: |
Objective To investigate the inhibitory effect of eight dithiocarbamic acid compounds on tyrosinase activity.Methods The tyrosinasemonophenolase and diphenolase activities were measured by the spectrophotometry using tyrosine or levodopa as a substrate.Results Six compounds showed strong the inhibitory effect on tyrosinase.The most inhibitory effect on monophenolase was compound 3,and its half-inhibitory concentration (IC50) was 0.06μmol/L.The strongest inhibitory effect towards diphenolase activities was compound 1 (IC50=5.4μmol/L).Enzymatic kinetics showed that the inhibition of monophenolase was a reversible process,and the inhibition type was competitive.Metal ion complexation experiments showed that Cu2+ had the significant effect on the inhibitory effect of the compound,while the effect of Zn2+ was weak,and Fe3+had no effect.Conclusion Dithiocarbamic acid compounds are potent inhibitors of tyrosinase. |
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