| 人体肠道内存在一些肽参与血糖的调节,即肠促胰岛素,其包括内源性胰高血糖素样肽(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(GIP)。GLP-1的主要功能是刺激胰岛素分泌增加和减少胰高血糖素分泌,通过依赖葡萄糖的方式,导致葡萄糖生成减少,胃排空延迟,增加饱腹感,同时抑制胰酶a细胞分泌胰高血糖素,从而降低血糖水平。二肽基肽酶-4(DPP-4)会使GLP-1迅速降解。DPP-4抑制剂能够防止DPP-4水解GLP-1,从而增加活化形式的GLP-1的血浆浓度。西格列汀是高选择性DPP-4抑制剂,是全球范围内第1个上市的DPP-4抑制剂,于2009年获得中国国家食品和药物监督管理局批准。其推荐剂量为100mg,每日1次,口服吸收迅速,服药1~4h后血浆药物浓度达峰值,绝对生物利用度大约为87%,主要通过肾脏排出体外。 |
